La rapamycine (RAPA) est un nouvel immunosuppresseur de macrolide. Il s'agit d'un cristal solide blanc avec un point de fusion de 183-185. Il est lipophile et soluble dans les solvants organiques tels que le méthanol, l'éthanol, l'acétone et le chloroforme. Il est très légèrement soluble dans l'eau et presque insoluble dans l'éther. Il a été développé dès les années 1970 et a été initialement utilisé comme médicament antifongique à faible toxique. En 1977, il s'est avéré avoir un effet immunosuppresseur. En 1989, le RAPA a été jugé comme un nouveau médicament pour le traitement du rejet de la transplantation d'organes. D'après les résultats des expériences animales et des applications cliniques, il s'agit d'un nouvel immunosuppresseur avec une bonne efficacité, une faible toxicité et pas de néphrotoxicité.
Médicaments ciblés pour le traitement du cancer
La recherche de ces dernières années a révélé que les anomalies de la voie de conduction de MTOR, une kinase intracellulaire, peuvent induire une variété de maladies. En tant qu'inhibiteur ciblé du mTOR, la rapamycine peut traiter les tumeurs étroitement liées à cette voie, notamment le cancer rénal, le lymphome, le cancer du poumon, le cancer du foie, le cancer du sein, le cancer neuroendocrine et le cancer gastrique. En particulier, il a un effet plus évident sur le traitement de deux maladies rares, LAM (lymphangioléiomyomyomatose) et TSC (complexe de sclérose tubéreuse). Lam et TSC peuvent également être considérés comme des maladies tumorales dans une certaine mesure.
Aplication
Inhibiteur FRAP. Se lie et inhibe le mTOR, la cible de la rapamycine. Un immunosuppresseur puissant avec une activité anticancéreuse
Stockage et transport
-20 degré, gardez le sec, loin de la lumière et de la température élevée.
Norme de qualité
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Articles |
Standard |
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Apparence |
Poudre cristalline blanche à blanc cassé |
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Identification (IR) |
Conformes |
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Identification (HPLC) |
Conformes |
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Solubilité |
Conformes |
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Eau |
Moins ou égal à 1. 0% |
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Métaux lourds |
Moins ou égal à 20 ppm |
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Rotation optique |
-147 degré ~ -157 degré |
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Résidu sur l'allumage |
Moins ou égal à 0. 15% |
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Impureté individuelle |
Moins ou égal à 0. 15% |
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Impuretés totales |
Moins ou égal à 2. 0% |
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Pureté chromatographique |
Isomère un moins ou égal à 1. 0% Isomère C inférieur ou égal à 5. 0% Rrt {{0}}. 86 inférieur ou égal à 0,4% Rrt {{0}}. 94 inférieur ou égal à 0,15% Rrt 1. 0 6 inférieur ou égal à 0,15% |
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Solvants résiduels |
Méthanol inférieur ou égal à 0. 3% Acétone inférieure ou égale à 0. 5% Dichlormethane inférieur ou égal à 0. 06% Trans {{0}}, 2- dichloroéthyène inférieur ou égal à 0,0187% |
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Dosage (isomère calculé B&C de la rapamycine sur une base anhydre |
98-102% |
Mmarketing
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